Kasos Langerhanso salelių beta ląstelių hormonas, polipeptidas. Įdiegtas į klinikinę praktiką 1922 m. Šiuo metu medicinoje vartojami genetiškai modifikuoti žmogaus insulinai.
Insulinas vartojamas tiek 1, tiek ir 2 tipo diabetui gydyti; jo tirpalai švirkščiami po oda.
Farmakologinės savybės
Svarbiausias insulino poveikis – palengvinti gliukozės transportą į ląstelės vidų. Trūkstant insulino, gliukozės pernaša į ląsteles sutrinka (ląstelės „badauja“, o hiperglikemija yra savotiška organizmo kompensacinė reakcija).
Komerciniai insulino preparatai skiriasi rekombinantinės DNR gamybos technologija, amino rūgščių seka ir kt. Insulinai gali būti skirstomi pagal veikimo trukmę ir greitį: greitai veikiantys, trumpai veikiantys, vidutinės veikimo trukmės, ilgai veikiantys ir mišrūs (greito ir ilgo veikimo insulino mišiniai). Taigi, įvairūs insulinai skiriasi ne tiek savo farmakodinaminėmis, kiek farmakokinetinėmis savybėmis (poveikio greičiu, trukme, insulino koncentracijos svyravimais ir pan.).
Fiziologinė insulino sekrecija žmogaus organizme yra dviejų fazių: per keletą minučių po maisto suvartojimo, insulinas greitai išskiriamas ir pasiekia pradinį maksimumą po 5-7 min. Ši ankstyvoji insulino sekrecijos fazė trunka ne ilgiau kaip 10-15 min., po to keletą valandų tęsiasi nepertraukiamas ilgalaikis insulino išskyrimas, kol kraujo gliukozė grįžta į pradinę.
Farmakokinetikos ypatumai
Visi insulinai stipriai jungiasi su kraujo plazmos baltymais, tačiau tai reikšmingos įtakos galimai sąveikai su kitais vaistais neturi.
Insuliną metabolizuoja įvairūs fermentai (įskaitant ir kepenų bei inkstų). Tai insulino proteazė, glutationo insulino transhidrogenazė ir lizosomų fermentai.
Insulino eliminacijoje svarbiausią vaidmenį vaidina kepenys ir inkstai. Sveiko žmogaus organizme kepenys išvalo maždaug 60 proc. kasos išskiriamo insulino, o inkstai – 30-40 proc. endogeninio insulino. Tačiau insulinu gydomiems diabetu sergantiesiems šis santykis esti atvirkščias.
Insulino parinkimas pirmiausiai priklauso nuo diabeto tipo. Pirmo tipo diabeto metu kasa nebegamina savo insulino, o 2 tipo diabeto metu sutrinka ankstyvoji insulino išskyrimo fazė (išnyksta „insulino bangavimas valgio metu“), todėl pradeda didėti gliukozės koncentracija plazmoje po valgio ir didele dalimi dėl to progresuoja diabeto komplikacijos.Pirmo tipo diabetu sergantiesiems visada skiriama intensyvi insulino terapija, kuomet ilgo veikimo insulinas imituoja bazinę insulino sekreciją, o greito – insulino sekreciją po
valgio. Antro tipo diabeto gydymui gali būti skiriama intensyvi insulino terapija arba mišraus poveikio insulinai, ypač vyresnio amžiaus žmonėms. Mišraus poveikio insulinai pasirenkami, kai yra apsunkintas dozės titravimas, santykinai stabilus mitybos ir fizinio krūvio režimas, pacientui sudėtinga laikytis intensyvios terapijos rekomendacijų. Bet kuriuo atveju, konkretaus insulino parinkimas 2 tipo diabetu sergančiajam visuomet yra individualus.
Kaip taisyklė, insulino švirkščiama po oda (švirkšti į raumenis draudžiama). Dažniausias šalutinis poveikis yra hipoglikemija. Sunkiai hipoglikemijai gydyti lygiagrečiai su gliukozės tirpalo intravenine injekcija vartojamos insulino antagonisto gliukagono injekcijos po oda.